Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e controlam um canal de cloro integral de membrana. Os receptores GABA-A são os receptores de neurotransmissão inibitória mais prevalentes do encéfalo. Várias isoformas foram clonadas e elas pertencem a uma superfamília que inclui os receptores nicotínicos, receptores de glicina e receptores 5HT-3. A maioria dos receptores GABA-A possuem sítios modulatórios separados, ou seja, sítios sensíveis aos benzodiazepínicos e aos barbituratos.